ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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Everolimus (RAD001)抑制剂,IC50为1.6-2.4 nM。
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PD0325901是选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。Phase 1/2。
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Gold nanoparticles are ideal for various applications, such as Biomarkers, Immunohistochemistry
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ASP3026是选择性和ATP-竞争性ALK抑制剂,IC50为3.5 nM,同时对所有被测试的激酶如 FRK, YES, ACK, TNK1, 和EGFR (L858R)显示出很高的选择性。Phase 1。CAS#1097917-15-1
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Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为0.16 nM,同等有效作用于Akt2/3,作用于Akt比作用于PKA和PKC选择性高40和150倍以上。
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高度选择性,可逆的,人Factor Xa 和兔 Factor Xa抑制剂,Ki分别为 0.08 nM和 0.17 nM。
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Dapagliflozin 是有效的,选择性hSGLT2抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 3.
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BYL719 是有效的,选择性PI3Kα抑制剂,IC50为5 nM,对 PI3Kβ/γ/δ具有最低限度的作用效果。Phase 1/2。
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