SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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A long-acting sulfonamide for treatment of Dermatitis herpetiformis.
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Tipifarnib 是有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras 或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
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KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。CAS#218924-25-5。
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Quizartinib (AC220) 是二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),IC50为1.1 nM/4.2 nM, 作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和 CSF-1R选择性高10倍。Phase 1/2。
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选择性CYP17抑制剂,也androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
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Apixaban 是高度选择性,可逆的,人Factor Xa 和兔 Factor Xa抑制剂, Ki分别为 0.08 nM和 0.17 nM。
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竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。
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WZ8040是新型的,突变选择性的,不可逆EGFRT790M抑制剂, 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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